本網(wǎng)訊 近日，我校材料與化學(xué)學(xué)院常西浩教授在國(guó)際著名期刊《Advanced Science》（中科院一區(qū)，IF=14.3）上發(fā)表題為“Ni/Cu Dual-Catalyzed Propargylation for the Stereodivergent Synthesis of Methohexital”的研究性論文
分子的手性在其生物活性中發(fā)揮著至關(guān)重要的作用。天然產(chǎn)物和藥物中通常含有多個(gè)鄰位立體中心，因此在合成化學(xué)領(lǐng)域中，建立這些結(jié)構(gòu)單元的立體選擇性具有重要的研究?jī)r(jià)值。在藥物開(kāi)發(fā)過(guò)程中，具有多個(gè)立體中心的候選分子可能會(huì)展現(xiàn)出不同的生物效應(yīng)，這使得開(kāi)發(fā)高效的立體發(fā)散合成方法以獲得所有潛在藥物候選分子的立體異構(gòu)體變得尤為重要。Methohexital是一種具有連續(xù)手性中心和炔基結(jié)構(gòu)的巴比妥類(lèi)藥物，在牙科領(lǐng)域廣泛用作超短效麻醉劑。選擇性地獲得Methohexital的不同立體異構(gòu)體有助于研究其立體構(gòu)型與活性之間的關(guān)系，并為微調(diào)其藥物性能提供新的機(jī)會(huì)。協(xié)同催化在合成多手性復(fù)雜分子的過(guò)程中，已成為一種重要的方法。這種方法在雙中心手性碳-碳鍵形成過(guò)程中，能夠同時(shí)實(shí)現(xiàn)立體選擇性的控制，是實(shí)現(xiàn)構(gòu)型多樣性的綜合策略之一。常西浩教授團(tuán)隊(duì)開(kāi)發(fā)了一種以外消旋的炔丙基碳酸酯和苯并噁唑酸酯為起始材料，利用Ni/Cu協(xié)同催化的不對(duì)稱(chēng)炔丙基化反應(yīng)。該反應(yīng)表現(xiàn)出高立體選擇性，能夠合成一系列具有特殊骨架結(jié)構(gòu)的炔丙基化產(chǎn)物。這一方法已成功應(yīng)用于生物活性分子Methohexital的立體發(fā)散合成中。
安徽農(nóng)業(yè)大學(xué)為第一通訊單位，我校常西浩教授為該論文的第一作者兼通訊作者，共同通訊作者為中國(guó)科學(xué)技術(shù)大學(xué)的郭昌教授。本研究得到了國(guó)家自然科學(xué)基金、安徽省自然科學(xué)基金、安徽省高校優(yōu)秀青年科研項(xiàng)目以及安徽農(nóng)業(yè)大學(xué)高層次人才引進(jìn)科研啟動(dòng)經(jīng)費(fèi)等項(xiàng)目的資助。(文圖/常西浩 編輯/張續(xù) 預(yù)審/李乾坤 審核/夏曉昀 )
論文鏈接：https://doi.org/10.1002/advs.202406764
