本網(wǎng)訊 近日，國(guó)際高水平學(xué)術(shù)期刊《Angew》在線(xiàn)發(fā)表了我校資源與環(huán)境學(xué)院綠色農(nóng)藥研發(fā)團(tuán)隊(duì)題為《Design of a Bilateral Disulfurating Reagent for Unsymmetrical Polysulfidation 》的研究論文，該論文被選為熱點(diǎn)論文。
二硫化物具有獨(dú)特的藥理性質(zhì)，是生命科學(xué)、醫(yī)藥科學(xué)和食品化學(xué)中的重要結(jié)構(gòu)，也是穩(wěn)定蛋白質(zhì)三維架構(gòu)的關(guān)鍵骨架。然而，關(guān)于多硫化物農(nóng)藥活性的研究在近幾十年卻未取得較大進(jìn)展，其中關(guān)鍵基礎(chǔ)科學(xué)問(wèn)題在于如何實(shí)現(xiàn)非對(duì)稱(chēng)過(guò)硫化合物的精準(zhǔn)合成。傳統(tǒng)方式在制備1分子非對(duì)稱(chēng)過(guò)硫化合物時(shí)，不可避免的會(huì)產(chǎn)生2分子對(duì)稱(chēng)過(guò)硫化合物的副產(chǎn)物，大大增加農(nóng)藥的生產(chǎn)成本。而一旦農(nóng)藥的使用成本超過(guò)了農(nóng)業(yè)生產(chǎn)的收益,相關(guān)產(chǎn)品就失去了開(kāi)發(fā)價(jià)值。
我校資環(huán)學(xué)院李亞輝團(tuán)隊(duì)前期針對(duì)綠色農(nóng)藥創(chuàng)制中先導(dǎo)骨架的創(chuàng)新和農(nóng)藥作用機(jī)制或靶標(biāo)的創(chuàng)新兩個(gè)科學(xué)問(wèn)題，利用β-SS鍵消除機(jī)理，發(fā)展了一類(lèi)新型雙邊過(guò)硫化試劑DSMO。團(tuán)隊(duì)利用該試劑設(shè)計(jì)合成了43個(gè)全新化合物，其中3個(gè)目標(biāo)產(chǎn)物對(duì)水稻基腐病原細(xì)菌的EC50為（10.3–17.6 mg/L）優(yōu)于對(duì)照藥劑噻菌銅（24.3 mg/L），8個(gè)目標(biāo)產(chǎn)物對(duì)野油菜黃單胞菌的EC50為（6.9–24.6 mg/L）優(yōu)于對(duì)照藥劑（30.2 mg/L）。關(guān)于這類(lèi)化合物在農(nóng)藥開(kāi)發(fā)中的進(jìn)一步應(yīng)用，目前正在進(jìn)行中。
安徽農(nóng)業(yè)大學(xué)為論文第一通訊單位，我校李亞輝教授為論文通訊作者，博士研究生田青強(qiáng)為論文第一作者。該研究成果得到了國(guó)家重點(diǎn)研發(fā)計(jì)劃、國(guó)家自然科學(xué)基金、安徽省重點(diǎn)研發(fā)計(jì)劃和安徽省高校優(yōu)秀青年基金項(xiàng)目的支持。
論文原文鏈接：https://onlinelibrary.wiley.com/doi/full/10.1002/anie.202302861
